Берберин є ізохіноліновим алкалоїдом, отриманим із різних лікарських рослин, зокрема Berberis spp., Coptis spp., Hydrastis spp. (Imanshahidi and Hosseinzadeh 2008). Його широко застосовують в медицині та фармації для профілактики захворювань і лікування. Однак, незважаючи на виражені фармакологічні властивості берберину, існують певні обмеження щодо його терапевтичного застосування. Полімерні наночастинки можуть бути ефективною платформою для подолання цих обмежень. У даному дослідженні вперше отримані стабільні водні комплекси берберину з використанням трьох типів полімерних носіїв. Для їх синтезу використано полімер-аналогові перетворення та ко-полімеризацію ПЕГ-метакрилату (PEGMA) (Riabtseva et al., 2016). Такий підхід дозволив контролювати структурні та молекулярно-масові характеристики нових нанокомпозитів берберину, їх здатність до утворення міцел та колоїдно-хімічні властивості, що впливають на біосумісність отриманих композитів. В роботі проведене порівняльне дослідження in vitro цитотоксичної активності комплексів берберину на 3-ох різних розгалужених полімерних носіях 1) poly(VEP-co-GMA)-graft-mPEG; 2) poly(VEP-co-GMA)-graft-pEtOX; 3) poly(PEGMA-co-DMM). Дослідження життєздатності клітин in vitro продемонструвало, що використані нанокомпозити берберину на полімерних носіях виявляють більш високу токсичність щодо пухлинних клітин, ніж берберин у вільній формі. Ступінь зниження життєздатності клітин під впливом нанокомплексів берберину (PC-PEG-Berb, PC-pEtOx-Berb, PC-PEGMA-Berb) залежить від типу полімерного носія. У той же час, нативні полімерні носії (PC-PEG, PC-pEtOx, PC-PEGMA) у вільній формі не викликають значного зниження життєздатності клітин у концентраціях, необхідних для доставки 50 мкМ берберину, що свідчить про їхню біосумісність. Отримані результати вказують на перспективність використання комплексів берберину з полімерними наноносіями у протипухлинній хіміотерапії.
Ключові слова: берберин, полімерні наноносії, протипухлинна активність, редокс-статус, індукція апоптозу
